[发明专利]一种改进的伏立康唑消旋体制备方法有效
| 申请号： | 202011016898.3 | 申请日： | 2020-09-24 |
| 公开（公告）号： | CN112079819B | 公开（公告）日： | 2022-06-17 |
| 发明（设计）人： | 朱学东;孙建华;张建强;杨洪楠;顾伟伟 | 申请（专利权）人： | 南京易亨制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06;A61K31/506;A61K45/06;A61P31/10 |
| 代理公司： | 北京中政联科专利代理事务所(普通合伙) 11489 | 代理人： | 尹玮 |
| 地址： | 210018 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种改进的伏立康唑消旋体制备方法。该方法包括下述步骤：(1)2'4'‑二氟‑2‑[1‑(1H‑1,2,4‑三唑基)]苯乙酮与4‑(1‑溴代乙基)‑5‑氟‑6‑氯嘧啶在锌粉、铅粉、碘存在条件下反应制得R,S/S,R‑1；(2)在钯碳催化剂和加热条件下，以R,S/S,R‑1或其盐为反应底物与甲酸铵在反应溶剂中发生反应，制得伏立康唑消旋体反应液；反应液过滤，收集滤液浓缩，加水，并调节溶液pH7‑9，搅拌，过滤，收集滤饼，干燥，即得；(3)伏立康唑消旋体用1R‑(‑)‑樟脑磺酸拆分，制备得到伏立康唑。本发明制备方法避免碱降解发生、减少杂质；同时该制备方法不用处理R,S/S,R‑1盐酸盐，可直接反应，同时后处理无需进行萃取等操作，具有操作简便、安全可控、重现性好、所得产品产率高、纯度高、成本低、适合工业化生产等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 改进 伏立康唑消旋 体制 方法 | ||
【主权项】：
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