[发明专利]胰岛素样生长因子-1受体的新型小分子抑制剂及其用途在审
| 申请号： | 202011040572.4 | 申请日： | 2020-09-28 |
| 公开（公告）号： | CN112125916A | 公开（公告）日： | 2020-12-25 |
| 发明（设计）人： | 王英杰;康博 | 申请（专利权）人： | 杭州仁者生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;A61K31/365;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 邱启旺 |
| 地址： | 310026 浙江省杭州市经济技术开发*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种胰岛素样生长因子‑1受体的新型小分子抑制剂及其用途，所述新型小分子抑制剂为苦鬼臼毒素的衍生物，其中以氟原子替代苦鬼臼毒素左侧2处氢原子，提高分子透过血脑屏障的能力；同时以氘原子替代氢原子，能有效延长分子在机体内的半衰期。本发明的小分子抑制剂可用于制备预防和治疗癌症的药物，相对于目前处于临床试验阶段的苦鬼臼毒素，本发明小分子抑制剂在维持其作用机理和生化特性的同时，具有更高的血脑屏障通透性和更长的体内半衰期。单独使用时可有效抑制多种肿瘤的增殖和脑转移，同时能与其他抗癌药物协同联用，从而高效抑制肿瘤细胞的增殖，显著延长生存期。 | ||
| 搜索关键词： | 胰岛素 生长因子 受体 新型 分子 抑制剂 及其 用途 | ||
【主权项】：
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