[发明专利]N-酰基腙-环丙沙星杂合体及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202011076957.6 | 申请日： | 2020-10-10 |
| 公开（公告）号： | CN112358445B | 公开（公告）日： | 2022-06-14 |
| 发明（设计）人： | 杨平;谢小保;施庆珊 | 申请（专利权）人： | 广东省微生物研究所（广东省微生物分析检测中心） |
| 主分类号： | C07D215/56 | 分类号： | C07D215/56;C07D405/12;A61P31/04 |
| 代理公司： | 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 | 代理人： | 陈洁娣;刘明星 |
| 地址： | 510070 广东省广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明公开了N‑酰基腙‑环丙沙星杂合体及其制备方法和应用，所述的N‑酰基腙‑环丙沙星杂合体的结构式如式(II)所示。本发明通过在环丙沙星C‑7位哌嗪基的氮原子上引入抗菌药效团N‑酰基腙，设计合成了一系列全新结构的N‑酰基腙‑环丙沙星杂合体，其制备方法为：以氯乙酸乙酯或溴乙酸乙酯和环丙沙星为原料，取代反应得到前体化合物，前体化合物在加热条件下，与水合肼反应得到N‑酰肼‑环丙沙星中间体(I)，中间体(I)与醛反应，制得N‑酰基腙‑环丙沙星杂合体(II)。该类杂合体呈现出抗菌活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性，可作为抗菌候选化合物。 |
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| 搜索关键词： | 酰基腙 环丙沙星 合体 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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