[发明专利]一种多肽固液组合合成戈那瑞林的方法

摘要

本发明提供一种多肽固液组合合成戈那瑞林的方法，该种多肽固液组合合成戈那瑞林的方法包括以下步骤：1)用多肽固相法合成化合物1：Boc‑Pyr‑His(Boc)‑Trp(Boc)‑Ser(tBu)‑Tyr(tBu)‑Gly‑Leu‑OH；2)用多肽液相法合成化合物2：H‑Arg(pbf)‑Pro‑Gly‑NH2；3)在液相中合成化合物3：Boc‑Pyr‑His(Boc)‑Trp(Boc)‑Ser(tBu)‑Tyr(tBu)‑Gly‑Leu‑Arg(pbf)‑Pro‑Gly‑NH2；4)合成戈那瑞林粗品：Pyr‑His‑Trp‑Ser‑Tyr‑Gly‑Leu‑Arg‑Pro‑Gly‑NH2，本发明用CTC树脂合成片段，结合液相法合成戈那瑞林，CTC树脂合成片段可以方便自动化生产，CTC树脂可以回收重复利用，极大降低了用Rink树脂进行固相合成的成本，Rink树脂的价格要比CTC树脂高很多，并且不能回收再次使用；适合大规模工业化生产，没有剧烈的化学反应，降低了生产成本。