[发明专利]紫杉醇-铂(IV)化合物、中间体,制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 202011125444.X 申请日: 2020-10-20
公开(公告)号: CN112225758A 公开(公告)日: 2021-01-15
发明(设计)人: 张然;桂仲争;张月月 申请(专利权)人: 江苏科技大学
主分类号: C07F15/00 分类号: C07F15/00;C07D305/14;A61P35/00
代理公司: 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 代理人: 余俊杰
地址: 212003 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了紫杉醇‑铂(IV)化合物、中间体,制备方法和应用,所述化合物结构式如下:其中,为顺铂、卡铂、庚铂、奈达铂、奥沙利铂或米铂;R1、R2分别独立为‑CnH2n‑,n为整数且1≤n≤10;与现有技术相比,本发明具有以下优点:(1)本发明所述化合物改善紫杉醇水溶性差的缺陷,提高其生物利用度,同时降低传统铂药的毒副作用;(2)所述化合物用于治疗癌症,IC50值明显低于紫杉醇、顺铂(或奥沙利铂)以及联合给药,表现出对癌症细胞具有较好的抗增殖能力,对人正常细胞的杀伤力较传统铂药小,具有较好的选择性;(3)所述化合物的制备方法简单,反应步骤少,适用于大规模生产。
搜索关键词: 紫杉醇 iv 化合物 中间体 制备 方法 应用
【主权项】:
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