[发明专利]化疗药物-低氧激活前药一体化前药自组装纳米粒的构建有效
| 申请号： | 202011130485.8 | 申请日： | 2020-10-21 |
| 公开（公告）号： | CN112245591B | 公开（公告）日： | 2022-11-25 |
| 发明（设计）人： | 孙进;何仲贵;赵东阳;陶文慧 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | A61K47/55 | 分类号： | A61K47/55;A61K47/54;A61K31/185;A61K31/4745;A61K9/14;A61K47/24;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，涉及化疗药物‑低氧激活前药一体化前药，将化疗药物与低氧激活前药以氧化还原敏感键或非敏感键相连，实现化疗药物和低氧激活前药高效共载和同步递送。本发明以喜树碱作为化疗药物，以PR104A作为低氧激活前药，以二硫键或非敏感碳酸酯键相连，合成一体化前药，并制备自组装纳米递药系统。本发明制备工艺简单，纳米粒载药量高；粒径小且均一，利于纳米粒通过EPR效应富集于肿瘤部位；在肿瘤内高水平谷胱甘肽的作用下，触发二硫键断裂实现两种药物的快速释放；低氧激活前药能够有效克服化疗药物通过邻位效应向肿瘤内部渗透与杀伤的限制，实现有效的肿瘤深部渗透与协同抗肿瘤效果。 | ||
| 搜索关键词： | 化疗 药物 低氧 激活 一体化 组装 纳米 构建 | ||
【主权项】：
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