[发明专利]一种合成反式-3-(3-氯-2-氟-6-(1H-四氮唑-1-基)苯基)丙烯酸的方法在审
| 申请号： | 202011155025.0 | 申请日： | 2020-10-26 |
| 公开（公告）号： | CN112679446A | 公开（公告）日： | 2021-04-20 |
| 发明（设计）人： | 王雷;许智;柴兵;李世兴;信佳楠;曾果;柯见刚 | 申请（专利权）人： | 都创（上海）医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D257/04 | 分类号： | C07D257/04 |
| 代理公司： | 上海首言专利代理事务所(普通合伙) 31360 | 代理人： | 刘宏博 |
| 地址： | 201219 上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了合成反式‑3‑(3‑氯‑2‑氟‑6‑(1H‑四氮唑‑1‑基)苯基)丙烯酸的方法，本发明的合成方法依次包括叔丁氧羰基保护氨基、甲酰化、魏希梯反应、酯水解、脱除保护基叔丁氧羰基和关环反应等6个步骤。本发明的合成方法选用了三甲基叠氮硅烷作为叠氮源，极大的保证了反应的安全性，通过加入路易斯酸极大地提高了转化率，使后处理只需要淬灭后抽滤，然后只需要简单打浆就可以得到纯度大于99％的产品。最大程度的减少了人员接触高毒性叠氮酸的时间。本发明设计出一条全新的合成路线，避免了昂贵钯催化剂的使用，增加了反应的安全性，提高了反应收率，有效克服了现有技术中的种种缺点且具有高度的产业利用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 反式 四氮唑 苯基 丙烯酸 方法 | ||
【主权项】：
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于都创（上海）医药科技有限公司，未经都创（上海）医药科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/202011155025.0/，转载请声明来源钻瓜专利网。
