[发明专利]一种萘酰亚胺-多胺缀合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 202011205977.9 申请日: 2020-11-02
公开(公告)号: CN112300125B 公开(公告)日: 2021-12-07
发明(设计)人: 王超杰;罗稳;苌聪聪;戈超;李景华 申请(专利权)人: 河南大学
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;A61K31/473;A61K31/5377;A61P35/00;A61K47/55;A61K47/54
代理公司: 郑州芝麻知识产权代理事务所(普通合伙) 41173 代理人: 陈长山
地址: 475004 河南*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明公开了一种萘酰亚胺‑多胺缀合物,结构通式如I所示,骨架新颖,高效低毒,对肿瘤细胞具有较好的抑制活性。本发明还公开了上述化合物的制备方法,其一是将氨萘菲特毒副作用的3‑位氨基去除,在萘酰亚胺母体萘环上引入苯基吡唑结构片段,同时以多胺链修饰萘酰亚胺侧链,既阻止了体内乙酰转移酶对氨萘菲特萘环上氨基的乙酰化,降低了毒副作用;又通过引入低毒的苯基吡唑活性结构片段,合成了骨架新颖、高效低毒的萘酰亚胺‑多胺缀合物;其二是通过引入毒性小的喹唑啉取代氨萘菲特3‑氨基的氢原子,得到了具有抗肿瘤活性、毒性小的萘酰亚胺‑多胺缀合物。本发明还公开了上述化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,显示出良好的开发潜力。
搜索关键词: 一种 亚胺 多胺缀合物 及其 制备 方法 用途
【主权项】:
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