[发明专利]一种合成阿帕鲁胺及其中间体的方法及中间体有效
| 申请号： | 202011231606.8 | 申请日： | 2020-11-06 |
| 公开（公告）号： | CN112194633B | 公开（公告）日： | 2022-07-05 |
| 发明（设计）人： | 余志勤;张世界;刘雄;刘毅斌;刘聪 | 申请（专利权）人： | 杭州新拜思生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D235/02 | 分类号： | C07D235/02;C07D401/04 |
| 代理公司： | 杭州知闲专利代理事务所(特殊普通合伙) 33315 | 代理人： | 黄燕 |
| 地址： | 311121 浙江省杭州市余杭区*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种Boc‑阿帕鲁胺的制备方法，包括：在催化剂催化作用下，6‑硫代‑5,7‑二氮杂螺[3.4]辛基‑8‑酮先与N‑(4‑溴‑2‑氟苯甲酰基)氨基甲酸叔丁酯反应，然后再与2‑氰基‑3‑三氟甲基‑5‑溴吡啶反应，得到Boc‑阿帕鲁胺。本发明采用6‑硫代‑5,7‑二氮杂螺[3.4]辛基‑8‑酮为底物，经过一锅法可以直接得到Boc‑阿帕鲁胺：N‑(4‑(7‑(6‑氰基‑5‑三氟甲基吡啶‑3‑基)‑8‑氧代‑6‑硫代‑5,7‑二氮杂螺[3.4]‑5‑辛基)‑2‑氟苯甲酰基)‑N‑甲基氨基甲酸叔丁酯。经过简单的脱Boc反应即可得到终产物阿帕鲁胺。工艺步骤简单，适于工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 阿帕鲁胺 及其 中间体 方法 | ||
【主权项】：
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