[发明专利]一种西他列汀中间体的制备方法有效
申请号: | 202011247970.3 | 申请日: | 2020-11-10 |
公开(公告)号: | CN112358484B | 公开(公告)日: | 2022-04-19 |
发明(设计)人: | 程祖福;程加铭;陈恬;胡建涛;王建军;汪东海 | 申请(专利权)人: | 江苏八巨药业有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04 |
代理公司: | 台州市方信知识产权代理有限公司 33263 | 代理人: | 公孙鸿健 |
地址: | 224511 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及一种西他列汀中间体的制备方法,属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的产物收率低和环保性差的问题,提供一种西他列汀中间体的合成方法,该方法包括在醇溶剂中将2‑哌嗪酮与水合肼进行反应生成哌嗪腙;在乙腈或醚类溶剂中,将哌嗪腙与三氟乙酸乙酯进行反应得到相应的中间体N‑[(2Z)‑哌嗪‑2‑亚基]三氟乙酰肼;在醇溶剂中,在盐酸的作用下使N‑[(2Z)‑哌嗪‑2‑亚基]三氟乙酰肼进行成环成盐反应,得到相应的西他列汀中间体3‑三氟甲基‑5,6,7,8‑四氢‑1,2,4‑三唑[4,3‑a]吡嗪盐酸盐,本发明能够使反应具有高选择性和产物收率高的效果。 | ||
搜索关键词: | 一种 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
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