[发明专利]7-氟异喹啉-1-羧酸的合成方法有效

专利信息
申请号: 202011276329.2 申请日: 2020-11-16
公开(公告)号: CN112358447B 公开(公告)日: 2022-04-12
发明(设计)人: 赵波;徐卫良;徐炜政 申请(专利权)人: 苏州康润医药有限公司
主分类号: C07D217/26 分类号: C07D217/26
代理公司: 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 代理人: 尹红红
地址: 215000 江苏省苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种7‑氟异喹啉‑1‑羧酸的合成方法,该方法以5‑氟‑2‑甲基苯甲酸为原料,通过与N,N‑碳酰二咪唑缩合得到5‑氟‑2‑甲基苯甲酰胺,再和N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应得到(E)‑N‑((二甲氨基)亚甲基)‑5‑氟‑2‑甲基苯甲酰胺,然后在叔丁醇钾中环化得到7‑氟异喹啉‑1‑醇,再与三溴氧磷反应生成1‑溴7‑氟异喹啉,再在一氧化碳条件下得到7‑氟异喹啉‑1‑羧酸甲酯,最后在氢氧化钠水溶液中水解得到7‑氟异喹啉‑1‑羧酸。该方法合成路线简洁,工艺选择合理,原料成本低,原料简单易得,操作简单安全,不使用剧毒试剂,后处理方便,总收率高,易于放大,可进行大规模生产。
搜索关键词: 喹啉 羧酸 合成 方法
【主权项】:
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