[发明专利]一种新型多肽胍基化剂的制备及其应用在审
| 申请号： | 202011289366.7 | 申请日： | 2020-11-17 |
| 公开（公告）号： | CN112358423A | 公开（公告）日： | 2021-02-12 |
| 发明（设计）人： | 杨文茂;王勇;余翔;唐磊;马龙;王玉莹;何伦云 | 申请（专利权）人： | 宁夏蓝博思化学技术有限公司 |
| 主分类号： | C07C311/18 | 分类号： | C07C311/18;C07C311/05;C07C303/38;C07C277/08;C07C279/24 |
| 代理公司： | 成都其高专利代理事务所(特殊普通合伙) 51244 | 代理人： | 廖曾 |
| 地址： | 753400 宁夏回族自治区*** | 国省代码： | 宁夏;64 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种用于多肽类药物合成的多肽胍基化剂的制备及其应用，属于多肽胍基化剂领域。将1,3‑二(叔丁氧基羰基)胍与对甲苯磺酰氯在有机碱存在下，反应得到1,3‑二‑Boc‑2‑(对甲苯磺酰)胍；该胍基化基与伯胺在有机碱存在下，反应得到N‑取代氨基双BOC胍类化合物；同时还发展了一锅法反应体系。本发明路线中多肽胍基化剂制备，避免了超低温反应以及腐蚀性强的三氟甲磺酰氯或三氟甲磺酸酐的使用，有效替代了现有缩合剂。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 新型 多肽 胍基化剂 制备 及其 应用 | ||
【主权项】：
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