[发明专利]一种药物中间体7-氧代-2-氮杂螺[3.5]壬烷的合成方法有效
| 申请号： | 202011336061.7 | 申请日： | 2020-11-25 |
| 公开（公告）号： | CN112321599B | 公开（公告）日： | 2023-05-30 |
| 发明（设计）人： | 蒋维;孙松 | 申请（专利权）人： | 合肥远志医药科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/107 | 分类号： | C07D491/107;C07D309/08 |
| 代理公司： | 合肥金安专利事务所(普通合伙企业) 34114 | 代理人： | 金惠贞 |
| 地址： | 230088 安徽省合*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种药物中间体7‑氧代‑2‑氮杂螺[3.5]壬烷的合成方法，属于药物合成技术领域。具体合成操作步骤如下：(1)、在缚酸剂条件下，将化合物1、化合物2在相转移催化剂和碘代金属盐的作用下，在N,N‑二甲基甲酰胺中进行第一次环合反应，得到化合物3；缚酸剂能吸收反应中的酸，并防止卤化烷的生成。(2)、将所述化合物3、四氢铝锂和反应溶剂进行第二次环合反应，得到7‑氧代‑2‑氮杂螺[3.5]壬烷；四氢铝锂环合主要杂质为过渡还原的烯烃杂质。本发明以二步法实现了7‑氧代‑2‑氮杂螺[3.5]壬烷合成，制备过程中解决了环醚的开环的问题，制备的收率达82％以上，缩短了生产周期，大幅降低了生产成本；合成路线反应条件温和，步骤后处理方便，易于大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 药物 中间体 氮杂螺 3.5 壬烷 合成 方法 | ||
【主权项】：
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