[发明专利]一种依色格南的制备方法在审

专利信息
申请号: 202011457219.6 申请日: 2020-12-13
公开(公告)号: CN112500454A 公开(公告)日: 2021-03-16
发明(设计)人: 刘连喜;王莉;印辉;李靖;曹恩清;张凯伦 申请(专利权)人: 江苏新瑞药业有限公司
主分类号: C07K7/08 分类号: C07K7/08;C07K1/08;C07K1/06;C07K1/04;C07K1/113;C07K1/34;C07K1/20
代理公司: 北京兆君联合知识产权代理事务所(普通合伙) 11333 代理人: 刘俊玲
地址: 226532 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种抗菌肽依色格南的制备方法,包括:以Fmoc‑Linker‑氨基树脂为起始原料,采用Fmoc/tBu固相合成方法,利用偶联剂按照依色格南的氨基酸序列依次将Fmoc‑氨基酸连接至溶胀后的氨基树脂上,得到全保护十七肽的肽树脂;裂解液切割并脱除肽树脂保护基,得到依色格南线性粗肽;液相一步空气氧化,控制多肽溶液的浓度在0.5~5g/L范围内,调节其pH值至8‑10,使第5位与第14位、第7位与第12位间分别形成分子内二硫键,获得依色格南粗品溶液;将依色格南粗品溶液过滤、分离纯化、转盐和冷冻干燥,获得依色格南三氟醋酸盐或依色格南醋酸盐。本发明采用固相与液相相结合的方式,将两个二硫键的氧化简化为一步反应,提高了产品的纯度,粗肽产率大,有利于大规模工业化生产。
搜索关键词: 一种 依色格南 制备 方法
【主权项】:
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