[发明专利]5,6-亚甲基二氧基吲哚的制备方法在审

专利信息
申请号: 202011477851.7 申请日: 2020-12-15
公开(公告)号: CN112574226A 公开(公告)日: 2021-03-30
发明(设计)人: 周广;张鹏飞;杨少强;陈国庆;吴林艳;鲁斌斌;曹众;李怀鑫;宋倩;徐本全 申请(专利权)人: 海门华祥医药科技有限公司
主分类号: C07D491/056 分类号: C07D491/056
代理公司: 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 代理人: 蒋慧妮
地址: 226100 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明提供了一种5,6‑亚甲基二氧基吲哚的制备方法,以3,4‑亚甲二氧基苯胺为原料,先和苯磺酰氯反应,制得A2,A2再和2,2‑二甲氧基‑1‑溴乙烷反应得到关环反应的前体A3,A3在Lewis酸的作用下关环制得A4,再用碱脱除氨基的保护基,得到最终的5,6‑亚甲基二氧基吲哚;本发明以3,4‑亚甲二氧基苯胺为原料,避免了把硝基还原为氨基,且此化合物价格便宜,而关环反应在常温,Lewis酸的作用下就可以完成,避免了高温,或者强还原剂的极端条件。整个合成操作比较简单,后处理容易,产生的三废少。反应过程中的溶剂可以套用,降低了成本,操作简单,产率较高,能得到纯度大于98%的产品。适合大量生产,具有明显的经济效益。
搜索关键词: 甲基 二氧 吲哚 制备 方法
【主权项】:
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