[发明专利]一种依度沙班手性叠氮中间体化合物的制备方法在审
| 申请号： | 202011518719.6 | 申请日： | 2020-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN113527124A | 公开（公告）日： | 2021-10-22 |
| 发明（设计）人： | 沙雪辉;汤漾;马铮 | 申请（专利权）人： | 浙江星月药物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/12 | 分类号： | C07C231/12;C07C237/24 |
| 代理公司： | 浙江千克知识产权代理有限公司 33246 | 代理人： | 冷红梅 |
| 地址： | 314205 浙江省嘉*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种依度沙班手性叠氮中间体化合物的制备方法，所述方法是以式(II)所示羟基化合物为底物，在脒类结构化合物存在下，与有机叠氮类化合物在有机溶剂中进行取代反应，制得式(I)所示手性叠氮中间体化合物；本发明将两步合成反应直接优化成一步反应合成，采用叠氮磷酸二苯酯、对甲苯磺酰叠氮、叠氮基三甲基硅烷等有机叠氮化合物作为叠氮基团的来源，在甲咪、DBN、DBU、三氮脒等脒类结构化合物的协助下，在适当的溶剂中发生取代反应，得到目标化合物手性叠氮中间体；不仅成功的避免了剧毒品甲磺酰氯、易爆品叠氮化钠的使用，且降低了工艺难度和生产成本。 |
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| 搜索关键词： | 一种 依度沙班 手性 中间体 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
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