[发明专利]一种克立硼罗中间、制备方法体及其在制备克立硼罗中的应用在审
| 申请号： | 202011525126.2 | 申请日： | 2020-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN112592364A | 公开（公告）日： | 2021-04-02 |
| 发明（设计）人： | 叶四明;刘翊;康禄;廖斌;周立勇 | 申请（专利权）人： | 江西同和药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02 |
| 代理公司： | 上海洞鉴知识产权代理事务所(普通合伙) 31346 | 代理人： | 黄小栋 |
| 地址： | 330700 江西省宜*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种克立硼罗中间体、制备方法及其在制备克立硼罗中的应用。克立硼罗中间体具有式I所示结构。该制备方法包括：结构式VI的化合物在有机溶剂A中经格氏反应或与金属格氏试剂发生交换反应后，和硼酸酯反应得到结构式V的化合物；得到的结构式V的化合物在有机溶剂B中和频哪醇反应得到结构式IV的化合物；结构式IV的化合物在有机溶剂C中脱保护基后得到结构式III的化合物；结构式III的化合物和结构式II的4‑卤代苯腈，在碱性条件下有机溶剂D中经偶联反应得到结构式I的克立硼罗中间体。本发明有效解决了生产成本高、产品纯度低的问题，适合工业化大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 克立硼罗 中间 制备 方法 及其 中的 应用 | ||
【主权项】：
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