[发明专利]一种基于丁苯酞结构的前体药物或其药学上可接受的金属盐及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种基于丁苯酞结构的前体药物或其药学上可接受的金属盐，结构通式I为该前体药物可稳定的靶向胃肠道单羧酸转运体，提高口服生物利用度和增加药物在脑部的聚集浓度。本发明还公开了合成该前体药物的方法，该类前体药物将丁苯酞开环，并对其α‑羟基进行酯化修饰，形成具有一定稳定性的酯类前体药物，暴露出游离羧基，可在体内快速代谢为原药发挥治疗作用。本发明还公开了一种该前体药物及其药学上可接受的金属盐在制备预防和治疗心脑缺血性疾病、阻塞性疾病及中枢退行性疾病药物制剂中的应用。该类化合物稳定性优异且不易闭环，便于制备口服制剂。且口服后在体内可快速降解，显著高于原药丁苯酞的作用效果，具有明显的临床优势。