[发明专利]一种巴洛沙韦中间体的制备方法有效
| 申请号： | 202011604074.8 | 申请日： | 2020-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN112679522B | 公开（公告）日： | 2023-02-14 |
| 发明（设计）人： | 付明伟;肖雅 | 申请（专利权）人： | 南京正济医药研究有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/14 | 分类号： | C07D498/14;C07D213/89;C07D471/04 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 柏尚春 |
| 地址： | 210000 江苏省南京市浦*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种巴洛沙韦中间体的制备方法，包含如下步骤，其中，R1选自C1‑C4烷基；(1)化合物20或者化合物27在碱性条件下与氨基乙醇发生取代反应得到化合物32A或32B；(2)化合物32A或者32B在酸性下脱Boc保护基并在溴乙醛参与下分子内关环得到化合物33A或33B；(3)化合物33A或者33B在碱性下发生取代反应得到化合物13或13B；(4)化合物13或者13B与呋喃酸反应并拆分得到14或14B；(5)化合物14或者14B水解得到化合物2A或2B。本发明还公开了该合成中的关键化合物32A、32B、33A、33B的结构。本发明提供的制备方法具有反应条件温和，后处理简单，可以规模化生产等优点。 |
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| 搜索关键词： | 一种 巴洛沙韦 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
暂无信息
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