[发明专利]药物化合物

摘要

本发明提供物质组合物，其：(i)由按重量计至少90％的阻转异构体(2A)和按重量计0‑10％的式(2B)的阻转异构体组成；或(ii)由按重量计至少90％的阻转异构体(2B)和按重量计0‑10％的式(2A)的阻转异构体组成；其中所述式(2A)的阻转异构体和所述式(2B)的阻转异构体由以下表示：式(2A)和式(2B)，或是其药学上可接受的盐或互变异构体，其中环X是苯或吡啶环；环Y选自苯环、吡啶环和噻吩环；R1是三氟甲基；R2是氢；R3是氢；m为0或1；n为0、1或2；Ar1是选自以下的单环芳香环：苯和吡啶；每个单环芳香环是未取代的或被1或2个如本文所限定的取代基R5取代；以及R4；当存在时R5，R6和R7独立地选自如本文所限定的各种取代基。还提供其单独的阻转异构体以及具有五元杂芳香环的各种化合物的单独的阻转异构体，所述杂芳香环包含1或2个氮原子或1氮和1个氧原子，其中三种环Ar1、X和Y，和取代基R1‑R7均如下式(1A)或(1B)中所限定；药物组合物，以及所述阻转异构体和组合物的用途，所述阻转异构体和组合物是PLK1‑和PLK4激酶的抑制剂，例如用于治疗癌症。式(1A)，式(1B)。