[发明专利]一种海那替尼中间体的合成方法及所得的海纳替尼中间体有效
| 申请号： | 202110012970.3 | 申请日： | 2021-01-06 |
| 公开（公告）号： | CN112778187B | 公开（公告）日： | 2022-10-28 |
| 发明（设计）人： | 陈化群;史汝金;申川生 | 申请（专利权）人： | 烟台舜康生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/34 | 分类号： | C07D207/34 |
| 代理公司： | 青岛联智专利商标事务所有限公司 37101 | 代理人： | 宋莲英 |
| 地址： | 265200 山东省烟*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种海那替尼中间体的合成方法及所得的海纳替尼中间体。本发明包括以下步骤：1)取3,5‑二甲基‑1H‑吡咯‑2,4‑二羧酸‑2‑叔丁酯‑4‑乙酯添加到有机溶剂中，再加入硝酸铈铵，室温反应，得中间体1；2)在惰性气体的保护作用下，将中间体1加入到有机溶剂中，再加入(苄氧基乙基)苯基膦，室温反应，得到中间体2；3)将中间体2加入到甲醇中，再加入钯炭催化剂，通入氢气，于30‑35℃下，充分反应，得海那替尼中间体。本发明反应步骤少，只有氧化、Wittig反应和加氢三步反应，没有水解过程，避免了大量酸水造成环境不友好的现象，也没有价格昂贵还原剂的还原反应过程，操作简单，收率高，杂质少，纯度高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 中间体 合成 方法 所得 海纳替尼 | ||
【主权项】：
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