[发明专利]含有苯并咪唑环的四氢-β-咔啉化合物及制备和用途有效

专利信息
申请号: 202110030359.3 申请日: 2021-01-11
公开(公告)号: CN112625040B 公开(公告)日: 2021-10-29
发明(设计)人: 邹宏斌;刘海成;邵娜娜 申请(专利权)人: 浙江大学
主分类号: C07D471/22 分类号: C07D471/22;A61P33/06
代理公司: 杭州求是专利事务所有限公司 33200 代理人: 赵杭丽
地址: 310058 浙江*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明提供含有苯并咪唑环的四氢‑β‑咔啉化合物及制备和用途。本发明利用酸催化2‑(1H‑吲哚‑3‑基)丙基‑1‑胺与裂环马钱子碱经过不对称P‑S反应得到6‑甲基取代的异胡豆苷化合物。通过进一步的内酰胺化、环外双键还原、脱糖、邻苯二胺环化等步骤,最终合成了具有单一手性的含有苯并咪唑环的四氢‑β‑咔啉化合物,即两个四氢‑β‑咔啉类生物碱的非对映异构体,这一类母核结构具有潜在的生物活性。本发明通过简单异胡豆苷合成酶和化学反应及纯化方法,合成了两个四氢‑β‑咔啉类生物碱的非对映异构体,此类化合物具有突出的抗疟疾活性,可在制备抗疟疾药物中进行应用。所述四氢‑β‑咔啉化合物通式(I)如下:
搜索关键词: 含有 苯并咪唑 咔啉 化合物 制备 用途
【主权项】:
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