[发明专利]一种化学酶法合成N-[(3R,6R)-6-甲基哌啶-3-基]氨基甲酸叔丁酯的方法有效
| 申请号： | 202110064644.7 | 申请日： | 2021-01-18 |
| 公开（公告）号： | CN112877379B | 公开（公告）日： | 2023-09-01 |
| 发明（设计）人： | 李彤;李杉;张雷 | 申请（专利权）人： | 华南理工大学 |
| 主分类号： | C12P17/12 | 分类号： | C12P17/12;C07D211/56 |
| 代理公司： | 深圳市精英专利事务所 44242 | 代理人： | 巫苑明 |
| 地址： | 510000*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种化学酶法合成N‑[(3R,6R)‑6‑甲基哌啶‑3‑基]氨基甲酸叔丁酯的方法，包括以下步骤：S1、以Boc‑D‑焦谷氨酸乙酯为底物，在‑10～0℃下与甲基卤化镁反应得到酶催化底物；S2、将酶催化底物加入含有氨基供体的磷酸钾缓冲液中，再加入磷酸吡哆醛和转氨酶，通过自发原位环化反应得到双手性中心的内酰胺；S3、使内酰胺发生还原反应，得到N‑[(3R,6R)‑6‑甲基哌啶‑3‑基]氨基甲酸叔丁酯；本发明以Boc‑D‑焦谷氨酸乙酯为原料，减少了反应步骤，反应条件更加温和，无需昂贵的金属催化剂和高压条件，反应过程更加安全，同时避免了复杂的消旋体拆分工艺过程，降低了生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 化学 合成 甲基 哌啶 氨基 甲酸 叔丁酯 方法 | ||
【主权项】：
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