[发明专利]一种异亮氨酰tRNA合成酶与雷弗霉素A的复合物晶体及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202110096204.X | 申请日： | 2021-01-25 |
| 公开（公告）号： | CN112933243B | 公开（公告）日： | 2023-06-27 |
| 发明（设计）人： | 周晖皓;陈冰怡;罗思婷;顾琼;徐峻 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | A61K47/64 | 分类号： | A61K47/64;A61K31/35;A61K31/7076;A61P35/00;A61P19/10;A61P17/00;A61P31/10;A61P31/04 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 陈娟 |
| 地址： | 510260 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种异亮氨酰tRNA合成酶与雷弗霉素A的复合物晶体及其制备方法和应用。该复合物晶体揭示小分子抑制剂雷弗霉素A(RM‑A)占据异亮氨酰tRNA合成酶(IleRS)催化结构域上底物tRNA的结合位点，而且反应中间体异亮氨酰单磷酸腺苷(Ile‑AMP)可与RM‑A协同结合到催化结构域中，占据了催化结构域上底物氨基酸和底物ATP的结合位点。另外本发明利用坐滴气相扩散法进行复合物晶体培养。本发明有利于进行基于结构的RM‑A衍生物设计，发展RM‑A与氨基酸位点和/或ATP位点抑制剂的联合使用策略，以及应用于其它I型AARS抑制剂的设计。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 异亮氨酰 trna 合成 霉素 复合物 晶体 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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