[发明专利]一种克立硼罗的制备方法在审
| 申请号： | 202110103789.3 | 申请日： | 2021-01-26 |
| 公开（公告）号： | CN112851703A | 公开（公告）日： | 2021-05-28 |
| 发明（设计）人： | 季俊虬;陈军;王猛;颜瑞 | 申请（专利权）人： | 合肥立方制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02 |
| 代理公司： | 合肥正则元起专利代理事务所(普通合伙) 34160 | 代理人： | 韩立峰 |
| 地址： | 230000 安徽*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种克立硼罗的制备方法，包括如下步骤：步骤S1：2‑溴‑5‑羟基苯甲醛在碱存在下、溶剂中与一种羟基保护试剂反应，得到化合物I I；步骤S2：化合物I I在还原剂存在下和溶剂中，还原得到化合物I I I；步骤S3：化合物I I I在碱存在下，溶剂中与一种羟基保护试剂反应得到化合物IV；步骤S4：化合物IV在碱的存在下，溶剂中与硼酸酯反应得到化合物V；步骤S5：化合物V脱去羟基保护基得到化合物VI；步骤S6：化合物IV与对氟苯甲腈反应得到克立硼罗。本发明路线采用了更利于脱除的羟基保护基，利于硼酸酯的合成，减少了副反应的发生，收率明显提升，且操作简单，成本较低，有利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 克立硼罗 制备 方法 | ||
【主权项】：
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