[发明专利]一种灰黄霉素施密特重排衍生物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 202110179995.2 申请日: 2021-02-07
公开(公告)号: CN112979665B 公开(公告)日: 2021-11-19
发明(设计)人: 赵育;朱力;孟国梁 申请(专利权)人: 南通大学
主分类号: C07D491/107 分类号: C07D491/107;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 226019*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明属于药物化学和药理学技术领域,涉及一种灰黄霉素施密特重排衍生物及其制备方法,该灰黄霉素衍生物具有式(I)所示化学结构式,由灰黄霉素与叠氮钠发生施密特重排反应得到灰黄霉素扩环中间体1。然后灰黄霉素扩环中间体1与C1‑6酰氯进行酰化反应,得到相应的酰基衍生物;灰黄霉素扩环中间体1与苄溴或C1‑6溴代烃进行取代反应,得到相应的烃基衍生物;灰黄霉素扩环中间体1与碘代芳基进行Buchwald‑Hartwig反应得到芳基衍生物。本发明得到的具有灰黄霉素施密特重排衍生物具有较强的抗肿瘤活性,可用于制备抗肿瘤药物。
搜索关键词: 一种 灰黄霉素 施密特 重排 衍生物 及其 制备 方法
【主权项】:
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