[发明专利]一种卡前列素氨丁三醇中间体的制备方法在审
| 申请号： | 202110224037.2 | 申请日： | 2021-03-01 |
| 公开（公告）号： | CN112979599A | 公开（公告）日： | 2021-06-18 |
| 发明（设计）人： | 范超逸;陈德武;张延峰 | 申请（专利权）人： | 河北赛谱睿思医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/935 | 分类号： | C07D307/935 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 夏菁 |
| 地址： | 050035 河北省石家庄市*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种卡前列素氨丁三醇中间体的制备方法，包括以下步骤：A)将式Ⅰ所示的苯甲酰科里内酯醇在催化剂和氧化剂的作用下，进行氧化反应，得到式Ⅱ所示的苯甲酰科里内酯醛；B)将式Ⅱ所示的苯甲酰科里内酯醛在碱的作用下与(2‑氧代庚基)膦酸二甲酯反应，得到式Ⅲ所示的15‑酮粗品；对15‑酮粗品进行重结晶，得到15‑酮纯品；C)对15‑酮纯品进行甲基化反应，得到式Ⅳ所示的卡前列素氨丁三醇中间体。本发明避免使用毒性高、环境污染大的试剂。在制备卡前列素中间体15‑酮时，采用混合溶剂重结晶，省去柱层析，操作简便，节省试剂，降低成本。在制备甲基化物过程中，避免使用超低温，且缩短了反应时间，降低了能耗，纯度和收率较高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 前列 素氨丁三醇 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
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