[发明专利]一种(2S,3S)-3-(叔丁氧羰基氨基)-1,2-环氧-4-苯丁烷的合成方法在审
申请号: | 202110261538.8 | 申请日: | 2021-03-10 |
公开(公告)号: | CN113004227A | 公开(公告)日: | 2021-06-22 |
发明(设计)人: | 王玉琴;郑建龙;詹玉进 | 申请(专利权)人: | 常州吉恩药业有限公司 |
主分类号: | C07D303/36 | 分类号: | C07D303/36 |
代理公司: | 常州市权航专利代理有限公司 32280 | 代理人: | 黄晶晶 |
地址: | 213000 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及药物中间体的合成技术领域,具体涉及一种(2S,3S)‑3‑(叔丁氧羰基氨基)‑1,2‑环氧‑4‑苯丁烷的合成方法,以N‑叔丁氧羰基‑L‑苯丙氨酸为原料,在缩合剂的作用下与取代苯酚缩合成活性酯15;活性酯15与叶立德试剂、碱反应得到亚砜叶立德中间体16;亚砜叶立德中间体16在催化剂作用下与卤盐反应得到卤代甲酮中间体6;卤代甲酮中间体6在催化剂作用下经还原剂还原得到卤代甲醇中间体7;在碱的作用下卤代甲醇中间体7脱除氢卤酸缩合成环得到目标产物(2S,3S)‑3‑(叔丁氧羰基氨基)‑1,2‑环氧‑4‑苯丁烷。本发明提供的(2S,3S)‑3‑(叔丁氧羰基氨基)‑1,2‑环氧‑4‑苯丁烷的合成方法具有起始原料价廉、易得,工艺安全、可控、易操作的特点。 | ||
搜索关键词: | 一种 叔丁氧 羰基 氨基 环氧 丁烷 合成 方法 | ||
【主权项】:
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