[发明专利]基于蛋白磷酸酶5的磷酸酶募集嵌合体(PHORCs)化合物、其制备方法和医药用途有效
| 申请号： | 202110273244.7 | 申请日： | 2021-03-12 |
| 公开（公告）号： | CN113045567B | 公开（公告）日： | 2023-01-31 |
| 发明（设计）人： | 尤启冬;王磊;张秋月;张恒恒;徐晓莉;郭小可;姜正羽;陆朦辰 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07K7/06;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 冒艳 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开如式I所示基于蛋白磷酸酶5的磷酸酶募集嵌合体(PHORCs)化合物、其制备方法和医药用途。本发明的化合物可不同程度的去磷酸化胃癌MKN45细胞中的p‑ASK1，可以在体外、体内显著抑制ASK1活性，从而选择性地下调周期相关蛋白，具有细胞增殖抑制作用。其中化合物DDO‑3711的细胞增殖抑制作用明显优于ASK1小分子抑制剂TCASK10组及ASK1小分子抑制剂TCASK10和PP5小分子激活剂P5SA‑1联合给药组，可用于制备胃癌、结肠癌等相关疾病的治疗药物。 | ||
| 搜索关键词： | 基于 蛋白 磷酸酶 募集 嵌合体 phorcs 化合物 制备 方法 医药 用途 | ||
【主权项】：
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