[发明专利]一种(S)-3-(4-氯苯基)-哌啶的合成方法在审
| 申请号： | 202110305836.2 | 申请日： | 2021-03-23 |
| 公开（公告）号： | CN112778193A | 公开（公告）日： | 2021-05-11 |
| 发明（设计）人： | 徐红岩;唐莅东 | 申请（专利权）人： | 康化（上海）新药研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/18 | 分类号： | C07D211/18 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200231 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种(S)‑3‑(4‑氯苯基)‑哌啶的合成方法。主要解决通过氢化吡啶环，然后利用手性SFC制备获得光学纯(S)‑3‑(4‑氯苯基)‑哌啶，存在的反应条件苛刻，催化剂昂贵，成本高昂等等不适合放大生产的技术问题。本发明合成通过四个步骤，（1）4‑氯苯乙腈的a位烷基化；（2）5‑氯‑2‑(4‑氯苯基)戊氰的还原；（3）5‑氯‑2‑(4‑氯苯基)戊‑1‑胺环化得到(RS)‑3‑(4‑氯苯基)‑哌啶；（4）(RS)‑3‑(4‑氯苯基)‑哌啶经过化学拆分得最终产物。通过四步反应得到光学纯度达到98%以上的目标产物。本发明具有高收率，低成本，操作及纯化简便、经济效益好，更适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氯苯 哌啶 合成 方法 | ||
【主权项】：
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