[发明专利]一种阿塔鲁伦的制备方法有效
| 申请号： | 202110345947.6 | 申请日： | 2021-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN113045510B | 公开（公告）日： | 2022-05-27 |
| 发明（设计）人： | 皮红军;周威;吴江;吴晓发;沈南星;朱文涛 | 申请（专利权）人： | 北京大学生命科学华东产业研究院;拓信达（启东）医药生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D271/06 | 分类号： | C07D271/06 |
| 代理公司： | 广州专才专利代理事务所(普通合伙) 44679 | 代理人： | 杨惠邦 |
| 地址： | 226299 江苏省南通市启*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种阿塔鲁伦的制备方法，包括：加成步骤，在碱性条件下，3‑氰基苯甲酸酯使用第一混合溶剂和盐酸羟胺反应得到式III中间体；缩合步骤，在第一有机溶剂中，将式III中间体与邻氟苯甲酸进行缩合反应得到式IV中间体；环合步骤，在第二有机溶剂中，以路易斯酸进行催化，式IV中间体进行分子内脱水得到式V中间体；酯水解步骤，在碱性条件下，式V中间体使用第二混合溶剂进行酯水解，即得。本发明以廉价原料经加成、缩合、环合和酯水解四大步骤，反应条件温和，工艺简单，成本低，有利于工业化生产。同时反应过程中的溶剂基本能回收，合成成本低，反应环境良好；另外纯化操作简单，且目标化合物阿塔鲁伦的总收率和产品纯度高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿塔鲁伦 制备 方法 | ||
【主权项】：
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