[发明专利]一种托匹司他的制备方法在审
| 申请号： | 202110347110.5 | 申请日： | 2021-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN113173916A | 公开（公告）日： | 2021-07-27 |
| 发明（设计）人： | 翟洪 | 申请（专利权）人： | 翟洪 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14 |
| 代理公司： | 合肥东信智谷知识产权代理事务所(普通合伙) 34143 | 代理人： | 刘寒冰 |
| 地址： | 422900 湖南省*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种托匹司他的制备方法，涉及药物合成技术领域。该托匹司他的制备方法包括以下步骤：4‑氰基吡啶在溶剂、碱性试剂下与水合肼保温搅拌反应得到中间体1；4‑吡啶甲酸在酸性试剂、双氧水下加热搅拌反应得到异烟酸氮氧化物；中间体1与异烟酸氮氧化物在溶剂、缩合剂催化条件下保温搅拌反应得到中间体3；中间体3在溶剂、氰化物条件下，氮气保护，加热搅拌反应得到中间体4；中间体4在酸性试剂下回流反应，降温至室温，过滤得到托匹司他固体。本发明经肼解、氧化、缩合、氰化和环化得到托匹司他，该制备方法选择异烟酸和4‑氰基吡啶作为起始物料，生产成本低、收率高、纯度高、三废较少，适合于工业化生产托匹司他及其中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 托匹司 制备 方法 | ||
【主权项】：
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