[发明专利]靶向Smo蛋白的Hedgehog信号通路抑制剂及制备方法和用途有效
申请号: | 202110356792.6 | 申请日: | 2021-04-01 |
公开(公告)号: | CN113072607B | 公开(公告)日: | 2022-04-19 |
发明(设计)人: | 高丽娟;叶益萍;李晓誉;徐世芳;黄文康;张蒙珍 | 申请(专利权)人: | 杭州医学院 |
主分类号: | C07J43/00 | 分类号: | C07J43/00;A61K31/58;A61K31/706;A61P35/00 |
代理公司: | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人: | 郑海峰 |
地址: | 310053 浙江省*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: |
本发明提供了一类靶向Smo蛋白的Hedgehog(Hh)信号通路抑制剂及其制备方法和用途,本发明通过浸提、溶剂分配、色谱柱分离和HPLC纯化等系列流程制备得到3个新型靶向Smo蛋白的Hedgehog信号通路抑制剂。这3个天然生物碱化合物在Shh‑lightⅡ细胞中表现出显著的Hedgehog信号通路抑制活性,并在与荧光环巴胺竞争性结合Smo的实验中表现出明显的竞争活性,表明是它们是靶向Smo蛋白从而抑制Hh信号通路。以此类化合物为先导化合物,进行结构优化,可为治疗Hedgehog信号通路异常激活相关疾病特别是Smo抑制剂的新药研发提供候选药物,将具有重要的现实意义。这一类靶向Smo蛋白的Hedgehog信号通路抑制剂化合物1‑3的结构式如下: |
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搜索关键词: | 靶向 smo 蛋白 hedgehog 信号 通路 抑制剂 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
暂无信息
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