[发明专利]靶向Smo蛋白的Hedgehog信号通路抑制剂及制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 202110356792.6 申请日: 2021-04-01
公开(公告)号: CN113072607B 公开(公告)日: 2022-04-19
发明(设计)人: 高丽娟;叶益萍;李晓誉;徐世芳;黄文康;张蒙珍 申请(专利权)人: 杭州医学院
主分类号: C07J43/00 分类号: C07J43/00;A61K31/58;A61K31/706;A61P35/00
代理公司: 杭州求是专利事务所有限公司 33200 代理人: 郑海峰
地址: 310053 浙江省*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明提供了一类靶向Smo蛋白的Hedgehog(Hh)信号通路抑制剂及其制备方法和用途,本发明通过浸提、溶剂分配、色谱柱分离和HPLC纯化等系列流程制备得到3个新型靶向Smo蛋白的Hedgehog信号通路抑制剂。这3个天然生物碱化合物在Shh‑lightⅡ细胞中表现出显著的Hedgehog信号通路抑制活性,并在与荧光环巴胺竞争性结合Smo的实验中表现出明显的竞争活性,表明是它们是靶向Smo蛋白从而抑制Hh信号通路。以此类化合物为先导化合物,进行结构优化,可为治疗Hedgehog信号通路异常激活相关疾病特别是Smo抑制剂的新药研发提供候选药物,将具有重要的现实意义。这一类靶向Smo蛋白的Hedgehog信号通路抑制剂化合物1‑3的结构式如下:
搜索关键词: 靶向 smo 蛋白 hedgehog 信号 通路 抑制剂 制备 方法 用途
【主权项】:
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