[发明专利]一种克立硼罗关键中间体的制备方法有效
| 申请号： | 202110405606.3 | 申请日： | 2021-04-15 |
| 公开（公告）号： | CN113214300B | 公开（公告）日： | 2022-10-25 |
| 发明（设计）人： | 任文杰;史潇瑀;刘葵葵;张利剑;李帅;崔新强;孔祥雨;张琳;李欣;刘文涛;汤漩;魏乐坤;王洪臣;郑德强;段崇刚 | 申请（专利权）人： | 山东省药学科学院;山东海佑福瑞达制药有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 250101 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种制备结构如式Ⅰ所示的克立硼罗关键中间体的方法，所述方法的合成路线如下所示，具体包括以下步骤：(1)间羟基苯甲醛‑乙二醇缩醛(Ⅱ)，在催化剂存在下与碘源反应生成碘代产物Ⅲ；(2)在碱存在下，Ⅲ与化合物Ⅳ缩合生成Ⅴ；(3)在惰性气体氛围中，Ⅴ与化合物Ⅵ在催化剂作用下，发生Miyaura硼化反应生成Ⅶ，Ⅶ无需进一步纯化，在酸作用下脱保护基得化合物Ⅰ，即克立硼罗关键中间体。本发明方法具有原料便宜易得、所用试剂及合成工艺EHS风险低、分离纯化操作简便、适合工业化生产等特点。 |
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| 搜索关键词： | 一种 克立硼罗 关键 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
暂无信息
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