[发明专利]一种阿霉素前药主动载药脂质体及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202110412580.5 | 申请日： | 2021-04-16 |
| 公开（公告）号： | CN112933046B | 公开（公告）日： | 2023-01-24 |
| 发明（设计）人： | 孙进;何仲贵;杨银贤;孙丙军 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | A61K9/127 | 分类号： | A61K9/127;A61K31/704;A61K47/02;A61K47/24;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈阳东大知识产权代理有限公司 21109 | 代理人： | 李珉 |
| 地址： | 117004 辽宁省本*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 一种阿霉素前药主动载药脂质体及其制备方法和应用，本发明方法将三硫键桥连的还原敏感阿霉素二聚体前药主动载入脂质体中，从而实现载药量高、稳定性好、毒副作用低和肿瘤部位特异性快速释药的效果，进而提高抗肿瘤活性。通过阿霉素与铁离子之间的螯合作用，将极度疏水的阿霉素前药主动包封于脂质体的内水相中。脂质体大大提高了疏水阿霉素前药的药动学循环和组织分布，同时阿霉素前药极大地降低了阿霉素的毒副作用。此外，铁离子可以触发肿瘤细胞铁死亡，协同阿霉素前药脂质体的抗肿瘤效果。本发明综合了前药和脂质体两者的优势，制备的阿霉素前药主动载药脂质体具有良好的抗肿瘤效果和安全性，具有较大的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿霉素 主动 脂质体 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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