[发明专利]一种基于Heck偶联合成消旋萘普生的新工艺有效

专利信息
申请号: 202110433122.X 申请日: 2021-04-21
公开(公告)号: CN113200841B 公开(公告)日: 2022-05-20
发明(设计)人: 张倩云;周宏伟;任炼军;石磊 申请(专利权)人: 嘉兴学院
主分类号: C07C51/06 分类号: C07C51/06;C07C59/64
代理公司: 成都知棋知识产权代理事务所(普通合伙) 51325 代理人: 马超前
地址: 314001 浙江省嘉兴市*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明公开了一种基于Heck偶联合成消旋萘普生的新工艺,该工艺包含:(1)将2‑X取代‑6‑甲氧基萘在钯催化剂和碱作用下与巴豆酰胺于非质子性有机溶剂中发生Heck偶联反应,生成3‑(6‑甲氧基萘基‑2‑)‑巴豆酰胺;(2)将3‑(6‑甲氧基萘基‑2‑)‑巴豆酰胺在次氯酸盐的碱性溶液中,发生霍夫曼降级反应,生成2‑(6‑甲氧基萘基‑2‑)‑丙醛,将2‑(6‑甲氧基萘‑2‑)‑丙醛不经分离,直接加入亚氯酸盐,室温氧化得到消旋萘普生。本发明的工艺无需制备高度活泼的格利雅试剂,无需严苛的无水条件,转化率较高,产物纯化容易。
搜索关键词: 一种 基于 heck 联合 成消旋萘普生 新工艺
【主权项】:
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