[发明专利]一种去甲文拉法辛的合成方法在审
申请号: | 202110474503.2 | 申请日: | 2021-04-29 |
公开(公告)号: | CN113402400A | 公开(公告)日: | 2021-09-17 |
发明(设计)人: | 金鹏 | 申请(专利权)人: | 深圳市新浩瑞医药科技有限公司 |
主分类号: | C07C213/00 | 分类号: | C07C213/00;C07C213/08;C07C215/64;C07C253/30;C07C255/36;C07D301/12;C07D303/48 |
代理公司: | 广州市越秀区哲力专利商标事务所(普通合伙) 44288 | 代理人: | 杨艳 |
地址: | 518000 广东省深圳市福田区莲花街*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明涉及药物合成技术领域,具体涉及一种去甲文拉法辛的合成方法。该合成方法为:第一步:采用对羟基苯乙腈为原料,在无水条件下,加入活化剂,与环己酮反应,得到2‑环亚己基‑2‑(4羟基苯)乙腈;第二步:2‑环亚己基‑2‑(4羟基苯)乙腈用过氧乙酸氧化,得到环氧化合物;第三步:环氧化合物加入催化剂雷尼镍,氢氧化钾助催化,高压加氢,得到氨基物;第四步:氨基物再经过Eschweiler–Clarke反应,即氨基物在甲酸‑甲醛体系反应,得到去甲文拉法辛。利用本发明的方法来制备去甲文拉法辛,环境友好性高,能降低生产成本,步骤简单,反应条件温和,总收率达74%以上,适合大规模工业生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 去甲文拉法辛 合成 方法 | ||
【主权项】:
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