[发明专利]“水桥”介导超响应的功能协同两性离子脂质及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 202110561446.1 申请日: 2021-05-22
公开(公告)号: CN113350286B 公开(公告)日: 2022-07-26
发明(设计)人: 史林启;王达远;汉克·布什尔;杨光;亨尼·范德梅;任意锦 申请(专利权)人: 南开大学
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K47/24;C07D213/81
代理公司: 天津耀达律师事务所 12223 代理人: 张耀
地址: 300071*** 国省代码: 天津;12
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摘要: 发明涉及一种“水桥”介导超响应的功能协同两性离子脂质及其制备方法和应用。通过对羧甜菜碱结构进行微调,提高了其最高能级占有轨道(HOMO)的数值,赋予其复合水pH响应性。利用微波辅助加热的手段合成了一种新的新型脂质命名为DCPA。DCPA可组装成脂质体(DCPA‑H2O)亲水性头部基团可与水通过氢键结合形成“水桥”,在pH<7发生质子化。生理条件时为中性净电荷,延长血液循环。体内实验表明,DCPA‑H2O脂质体不会引起Ig M升高,半衰期可达39h。此外,通过实时成像的观察,DCPA‑H2O可在10min靶向感染部位,可在12h内的在肿瘤部位的累积量达到全身的11倍之高。因此,本发明提供了一种全新的实用的官能团,且制备方法简便,绿色环保,具有批量生产的潜力。
搜索关键词: 水桥 介导超 响应 功能 协同 两性 离子 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
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