[发明专利]一种靶向FAP的双氧水响应的前药及其制备方法与应用在审
申请号: | 202110697732.0 | 申请日: | 2021-06-23 |
公开(公告)号: | CN113527266A | 公开(公告)日: | 2021-10-22 |
发明(设计)人: | 田启威;薛峰峰;黄钢 | 申请(专利权)人: | 上海健康医学院 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;A61K47/54;A61K45/00;A61P35/00 |
代理公司: | 上海科盛知识产权代理有限公司 31225 | 代理人: | 褚明伟 |
地址: | 201318 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及一种靶向FAP的双氧水响应的前药及其制备方法与应用。该前药主要包括三部分,包括靶向FAP的单元(甘氨酰‑2‑氰基吡咯烷类化合物)、肿瘤内高表达双氧水响应单元、抗肿瘤药物单元。制备方法为:首先将双氧水响应部分通过酰胺基连接到抗肿瘤药物,随后将靶向FAP的单元连接到双氧水响应单元修饰的抗肿瘤药物。所述靶向FAP的双氧水响应的前药利用靶向FAP的功能将该前药有效的富集在肿瘤部位,肿瘤内高表达的双氧水能将缩硫酮键打断,释放出抗肿瘤药物,实现抗肿瘤功能。该前药不仅能提高抗肿瘤药物在肿瘤内的富集量,且能在肿瘤内高表达的双氧水刺激下,将抗肿瘤药物释放到肿瘤内,实现抗肿瘤功能。 | ||
搜索关键词: | 一种 靶向 fap 双氧水 响应 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
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