[发明专利]一种高选择性Xa因子抑制剂肝素七糖及其制备方法与应用在审
申请号: | 202110794195.1 | 申请日: | 2021-07-14 |
公开(公告)号: | CN113666980A | 公开(公告)日: | 2021-11-19 |
发明(设计)人: | 刘纯慧;张桂姣;马亚卿 | 申请(专利权)人: | 山东大学 |
主分类号: | C07H19/02 | 分类号: | C07H19/02;C07H1/00;A61P7/02;C12P19/18;C12P19/26;C08B37/10 |
代理公司: | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人: | 张宏松 |
地址: | 250199 山*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | 本发明提供一种高选择性Xa因子抑制剂肝素七糖及其制备方法与应用,本发明首先采用肝素酶III辅助的化学酶法高效合成具特征UV吸收且方便脱除的PNZ为氨基保护基的二糖受体,然后将其进行酶法延长糖链及合理组合的化学酶法N‑硫酸化、酶法C‑5差向异构化/2‑O‑硫酸化、酶法6‑O‑硫酸化与3‑O‑硫酸化修饰,最后以温和的化学法脱除PNZ基团,得到含AT结合序列的真正“天然”肝素七糖,本发明所述肝素七糖具有与磺达肝癸钠相当的、强效特异抗FXa活性,且合成步数明显少、总产率显著高,适合用于制备具显著成本优势的新型抗凝血药物,具有重大产业化和临床应用前景。 | ||
搜索关键词: | 一种 选择性 xa 因子 抑制剂 肝素 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
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