[发明专利]NQO1激活型6-重氮基-5-氧代-L-正亮氨酸前药及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202110849576.5 | 申请日： | 2021-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN113461563B | 公开（公告）日： | 2022-05-10 |
| 发明（设计）人： | 卞金磊;李志裕;沈晨;任洁;李勉;陈甜;吴红茜;邱志霞 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07C245/00 | 分类号： | C07C245/00;C07D207/28;C07C269/06;C07C271/22;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/02;A61P3/00 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人： | 黄欣 |
| 地址： | 210009 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种NQO1激活型6‑重氮基‑5‑氧代‑L‑正亮氨酸前药及其制备方法和应用。由于多数肿瘤细胞中均高表达NQO1，引入NQO1激活的醌酸基团可以实现对肿瘤靶向作用，能够在肿瘤细胞中高效、快速释放DON前药，达到抑制肿瘤增殖的目的。该前药对NQO1显示出高度的亲和性，可以在NQO1高度表达的肿瘤细胞中快速、高效的定向释放出谷氨酰胺代谢拮抗剂DON，进而降低该药物的毒副作用并提高对肿瘤治疗的靶向效率，为抗肿瘤药物的开发提供了新思路。 | ||
| 搜索关键词： | nqo1 激活 重氮基 亮氨酸 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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