[发明专利]一种抗体偶联药物的中间体LND1035的合成方法在审
| 申请号： | 202110878954.2 | 申请日： | 2021-08-02 |
| 公开（公告）号： | CN113583086A | 公开（公告）日： | 2021-11-02 |
| 发明（设计）人： | 许喆;陈雨;李海泓 | 申请（专利权）人： | 联宁（苏州）生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/062 | 分类号： | C07K5/062 |
| 代理公司： | 苏州瑞光知识产权代理事务所(普通合伙) 32359 | 代理人： | 罗磊 |
| 地址： | 215028 江苏省苏州市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种抗体偶联药物的中间体LND1035的合成方法。该合成方法包括：将Fmoc‑Val‑Cit、PABOH和EEDQ在第一溶剂中水浴0℃‑50℃下反应，得到VC1002；将VC1002在第二溶剂和第三溶剂的混合溶剂中0℃‑40℃反应，得到VC‑2；将VC‑2和Mc‑OSu在第二溶剂中0℃‑50℃下反应，过滤烘干得到VC‑3；将VC‑3、DNPC、DIPEA在第二溶剂中0℃‑40℃下反应，得到VC‑4；将Boc‑DMEA、三光气、三乙胺在溶剂四氢呋喃中反应，加入吡啶和SN38反应，过滤烘干得到LND1035‑1；将LND1035‑1在第六溶剂中0℃‑40℃反应，真空旋干除去溶剂，在甲基叔丁基醚中打浆纯化，过滤烘干得到LND1035‑2；将LND1035‑2、VC‑4、HOBt、DIPEA在第七溶剂中20℃‑60℃下反应，得到LND1035。本发明的合成方法收率高，易于放大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 抗体 药物 中间体 lnd1035 合成 方法 | ||
【主权项】：
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