[发明专利]EZH2抑制剂在制备抵抗替莫唑胺耐药性药物中的应用在审

专利信息
申请号: 202110921362.4 申请日: 2021-08-11
公开(公告)号: CN113694203A 公开(公告)日: 2021-11-26
发明(设计)人: 何志承;平轶芳;时雨;姚小红;曾晖;刘庆;郭海涛;卞修武 申请(专利权)人: 中国人民解放军陆军军医大学第一附属医院
主分类号: A61K45/06 分类号: A61K45/06;A61K31/496;A61K31/4188;A61P35/00
代理公司: 重庆鼎慧峰合知识产权代理事务所(普通合伙) 50236 代理人: 周维锋
地址: 400038 重*** 国省代码: 重庆;50
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摘要: 发明涉及EZH2抑制剂新的药物用途,涉及EZH2抑制剂在制备抵抗替莫唑胺(Temozolomide,TMZ)耐药性药物中的应用。以及EZH2抑制剂在制备提高胶质瘤细胞对TMZ敏感性药物中的应用。本发明通过大量一系列的体内外功能实验发现HOXA5表达与TMZ的IC50值呈显著正相关,研发了HOXA5在胶质瘤干细胞调控及TMZ耐药性产生过程中的作用。证明使用EZH2抑制剂GSK343可以部分回复由HOXA5过表达所引起的肿瘤细胞抵抗TMZ的杀伤作用,也可以使用EZH2抑制剂提高胶质瘤细胞对TMZ的敏感性,EZH2抑制剂可以作为TMZ耐药患者的联合用药选择。
搜索关键词: ezh2 抑制剂 制备 抵抗 替莫唑胺 耐药性 药物 中的 应用
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