[发明专利]FGFR4抑制剂、组合物及其在药物制备中的用途有效
| 申请号： | 202110965475.4 | 申请日： | 2021-08-23 |
| 公开（公告）号： | CN113527311B | 公开（公告）日： | 2022-05-06 |
| 发明（设计）人： | 陈永恒;陈小娟;徐广宇;付莹;陈主初 | 申请（专利权）人： | 中南大学湘雅医院 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京美智年华知识产权代理事务所(普通合伙) 11846 | 代理人： | 汪永生;李晨露 |
| 地址： | 410008 湖*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明提出一种以3,4‑二氢嘧啶[4,5‑d]嘧啶‑2(1H)‑酮为母核且具有共价结构的FGFR4抑制剂。实施例给出9个具体化合物并对这9个化合物进行了激酶抑制活性测试，其中LX08对FGFR4激酶抑制活性半抑制浓度只有7nM，比活性对照的FIIN‑2还要低，具有潜在的应用前景。另外，通过对合成的化合物进行MALDI‑TOF质谱结合实验，我们发现LX01、LX05、LX06、LX07、LX08等化合物只能和FGFR4中的Cys552共价结合，不能和FGFR4中的Cys477共价结合，而LX09是可以与FGFR4中两个半胱氨酸Cys552和Cys477进行共价结合的FGFR4抑制剂。 | ||
| 搜索关键词： | fgfr4 抑制剂 组合 及其 药物 制备 中的 用途 | ||
【主权项】：
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