[发明专利]一种四氮唑沙坦类原料药中致突变性叠氮杂质的合成方法在审
| 申请号： | 202110978472.4 | 申请日： | 2021-08-25 |
| 公开（公告）号： | CN113666881A | 公开（公告）日： | 2021-11-19 |
| 发明（设计）人： | 夏冬;邢学达;郑乾坤;余磊;王梦辉 | 申请（专利权）人： | 河南华商药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D257/04 | 分类号： | C07D257/04 |
| 代理公司： | 郑州红元帅专利代理事务所(普通合伙) 41117 | 代理人： | 秦舜生 |
| 地址： | 476000 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 一种四氮唑沙坦类原料药中致突变性叠氮杂质的合成方法，沙坦类中间体N‑(三苯基甲基)‑5‑(4'‑溴甲基联苯‑2‑基)四氮唑(BBTT)为起始物料，在与叠氮化钠反应，加水猝灭后，经溶剂提取，蒸除溶剂得三苯基叠氮杂质5‑(4'‑(叠氮甲基)‑[1,1'‑联苯]‑2‑基)‑2‑三苯甲基‑2H‑四唑（Tr‑AZIDO）；三苯基叠氮杂质在酸性条件下脱三苯基保护，经碱水洗涤，碱水层加入溶剂调酸使目标产物提取至溶剂层中，浓缩干溶剂得叠氮杂质5‑(4'‑(叠氮甲基)‑[1,1'‑联苯]‑2‑基)‑2H‑四唑（AZIDO）。利用本发明的方法以BBTT为起始物料，可以以较高收率得到较高纯度的叠氮致变性杂质Tr‑AZIDO和AZIDO，更有利于去研究四氮唑沙坦类原料药中叠氮杂质的来源与限度考察。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 四氮唑沙坦类 原料药 突变 性叠氮 杂质 合成 方法 | ||
【主权项】：
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