[发明专利]一种达格列净的制备方法在审
| 申请号： | 202111168820.8 | 申请日： | 2021-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN113979978A | 公开（公告）日： | 2022-01-28 |
| 发明（设计）人： | 王哲;李卫鹏;姚显睿;黄想亮;石展 | 申请（专利权）人： | 浙江美诺华药物化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D309/10 | 分类号： | C07D309/10;C07H1/00;C07H1/06;C07H15/04 |
| 代理公司： | 宁波诚源专利事务所有限公司 33102 | 代理人： | 刘凤钦;张群 |
| 地址： | 312300 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种达格列净的制备方法，包括以下步骤：将(2S,3R,4S,5S,6R)‑2‑(4‑氯‑3‑(4‑乙氧苄基)苯基)‑6‑(羟甲基)‑2‑丙氧四氢‑2H‑吡喃‑3,4,5‑三醇晶型A加入反应器中，加入二氯甲烷、乙腈、三乙基硅烷，降温至‑20℃，然后滴加三氟化硼乙醚溶液，滴加完毕后保温反应；反应完毕后加入饱和碳酸钠溶液淬灭反应，水层经过二氯甲烷萃取后与有机层合并，然后水洗，经无水硫酸钠干燥后减压浓缩得到达格列净。本发明采用了工艺简单、可重复性高、纯度高且稳定性好、易于保存的中间体(2S,3R,4S,5S,6R)‑2‑(4‑氯‑3‑(4‑乙氧苄基)苯基)‑6‑(羟甲基)‑2‑丙氧四氢‑2H‑吡喃‑3,4,5‑三醇晶型A作为原料，制备达格列净，避免了大量杂质的产生，有利于提高产物纯度及收率。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 达格列净 制备 方法 | ||
【主权项】：
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