[发明专利]一种索非布韦中间体的合成方法在审

专利信息
申请号: 202111254654.3 申请日: 2021-10-27
公开(公告)号: CN113861249A 公开(公告)日: 2021-12-31
发明(设计)人: 陈本顺;李大伟;徐春涛;尹强;江涛;钱若灿;张维冰;张凌怡;魏巍;朱萍;童林;陈运动 申请(专利权)人: 江苏福瑞康泰药业有限公司
主分类号: C07H15/18 分类号: C07H15/18;C07H1/00;C07F7/10
代理公司: 南京思拓知识产权代理事务所(普通合伙) 32288 代理人: 吕鹏涛;王海云
地址: 223800 江苏省宿迁市*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及一种索非布韦中间体的合成方法,它包括以下步骤:(1)还原剂的制备:二氢双(2‑甲氧乙氧基)铝酸钠、六甲基二硅氮烷与溶剂混合均匀后,在‑27~‑18℃的条件下进行搅拌反应,得到含还原剂的溶液;(2)中间体的制备:将化合物II与溶剂混合均匀,向其中缓慢滴加步骤(1)中得到的含还原剂的溶液,滴加完毕后在‑20~‑15℃的条件下进行搅拌反应,制备中间体化合物I,合成路线如下。采用本发明的还原剂制备中间体化合物I,收率和纯度高,收率达到98%以上,纯度达到99%以上。此外,六甲基二硅氮烷可以回收再利用,整个反应过程简单、反应条件温和且无环境污染、适合索非布韦中间体I的工业化大规模生产。
搜索关键词: 一种 索非布韦 中间体 合成 方法
【主权项】:
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