[发明专利]一种制备卡利拉嗪及其中间体的方法在审
| 申请号： | 202111393215.0 | 申请日： | 2021-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN114262283A | 公开（公告）日： | 2022-04-01 |
| 发明（设计）人： | 张利军;邢兴龙;田广辉 | 申请（专利权）人： | 苏州旺山旺水生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07C271/24 | 分类号： | C07C271/24;C07C269/04;C07C269/06;C07D295/135 |
| 代理公司： | 苏州锦尚知识产权代理事务所(普通合伙) 32502 | 代理人： | 滕锦林 |
| 地址： | 215123 江苏省苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备卡利拉嗪及其中间体的方法，包括如下步骤：以反式‑4‑氨基环己烷乙酸酯盐酸盐为起始物料，通过Boc保护、还原、卤代、亲核取代、脱Boc保护和酰胺化反应制备得到卡利拉嗪。本发明将反式2‑{1‑[4‑(N‑叔丁氧基羰基)‑氨基]‑环己基}乙醇的醇羟基活化转化成易于离去的基团，创造性地将醇羟基转换为卤素原子，反应条件温和，收率高，可以得到纯度高、杂质含量低和符合药用要求的原料药，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 卡利拉嗪 及其 中间体 方法 | ||
【主权项】：
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