[发明专利]一种酶-化学一锅法合成(R)-乙酰胺基苯丙醇的方法有效
| 申请号： | 202111437874.X | 申请日： | 2021-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN114058655B | 公开（公告）日： | 2023-08-29 |
| 发明（设计）人： | 张媛媛;姜竹英;曹译文;潘瑜;万聪聪 | 申请（专利权）人： | 青岛科技大学 |
| 主分类号： | C12P13/02 | 分类号： | C12P13/02;C07C231/02;C07C235/46 |
| 代理公司： | 青岛中天汇智知识产权代理有限公司 37241 | 代理人： | 刘金星 |
| 地址： | 266061 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种脂肪酶/硫酸氧钒动态动力学拆分（DKR）一锅法高效合成手性(R)‑3‑(乙酰胺基)‑1‑苯丙醇的方法。即将脂肪酶催化的外消旋3‑(甲基氨基)‑1‑苯丙醇的动力学拆分（KR）与硫酸氧矾催化的（S）‑甲基氨基苯丙醇消旋化反应一锅法同时进行。其中，脂肪酶催化外消旋3‑(甲基氨基)‑1‑苯丙醇的对映选择性胺的酰化反应，（R）‑甲基氨基苯丙醇被优先酰化生成(R)‑3‑(乙酰胺基)‑1‑苯丙醇，劣势异构（S）‑甲基氨基苯丙醇则被硫酸氧矾催化原位消旋，从而使(R)‑3‑(乙酰胺基)‑1‑苯丙醇产率达95%以上，对映体纯度（e.e）大于98%。(R)‑3‑(乙酰胺基)‑1‑苯丙醇经进一步水解可得到(R)‑3‑(甲基氨基)‑1‑苯丙醇，后者可用于对映体纯托莫西汀等西汀类抗抑郁药的合成。该DKR工艺所用起始底物及试剂廉价易得，工艺步骤少，反应条件温和，明显优于现有的合成路线。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 化学 一锅 合成 乙酰 胺基 丙醇 方法 | ||
【主权项】：
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