[发明专利]一种沃诺拉赞中间体的合成方法在审

专利信息
申请号: 202111495638.3 申请日: 2021-12-09
公开(公告)号: CN113896655A 公开(公告)日: 2022-01-07
发明(设计)人: 张鹏;刘战伟;任立朝;孙元凯;刘川;王荣坤 申请(专利权)人: 山东诚创蓝海医药科技有限公司
主分类号: C07C253/30 分类号: C07C253/30;C07C255/40;C07C45/63;C07C49/80;C07C45/67;C07C49/807;C07C67/343;C07C69/738
代理公司: 山东瑞宸知识产权代理有限公司 37268 代理人: 于晓丽
地址: 250101 山东省济南市高*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 本申请涉及一种沃诺拉赞中间体的合成方法,属于化合物合成技术领域。本申请提供的一种沃诺拉赞中间体的合成方法,包括以下步骤:邻氟苯甲酰氯在溶剂条件下与丙二酸二甲酯缩合成式Ⅰ所示化合物;式Ⅰ所示化合物在酸溶液条件反应生成式Ⅱ所示化合物;式Ⅱ所示化合物发生卤代反应生成式Ⅲ所示化合物;式Ⅲ所示化合物与式Ⅳ所示化合物反应得到中间体。本申请以邻氟苯甲酰氯为起始原料,通过与丙二酸二甲酯缩合反应,进而酸水解、卤代,再与式Ⅳ所示化合物对接,生成目标产物式Ⅴ所示的中间体。本申请的合成方法,工艺周期短、成本低廉、绿色环保,适宜工业化生产;原料质量转化率高达90%,所得中间体粗品的纯度达到95%以上,四步质量收率达到70%以上。
搜索关键词: 一种 沃诺拉赞 中间体 合成 方法
【主权项】:
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